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GPCR 筛选服务|GPCR 测定方法开发服务|GPCR 信号通路测定服务
发布时间:2024-04-11 13:59 | 点击次数:
MOR 是一类对于脑啡肽和 β-内啡肽具有高亲和性,但对于强啡肽只有低亲和性的apian受体。DOR一般以脑啡肽为内源性配体,其可能负责调节慢性疼痛的伤害感受。KOR 主要以强啡肽为内源性配体,与apian类药物成瘾性的产生密切相关。虽然 DOR 和 KOR 也与apian类药物的镇痛作用相关,但apian类药物的镇痛作用主要通过MOR介导。
MOR受体的激动Endomorphin 1是一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ,它产生于大脑、脊髓等组织,可通过突触前和突触后阻断脊髓中的疼痛传递。拮抗剂Naloxone 是一种apian类药物拮抗剂,可作为解毒剂,逆转aping类药物过量的影响。
爱思益普团队已构建MOR受体的稳转细胞系,完成了MOR受体药物体外筛选模型,更快的助力新药研发。