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3D细胞增殖检测服务|3D细胞增殖|细胞实验外包服务|2D细胞增殖

发布时间:2024-03-19 14:25 |  点击次数:232

SOS1( son of sevenless 1) 是激活细胞中大鼠肉瘤(rat sarcoma,Ras) 蛋白至关重要的鸟嘌呤核苷酸交换因子(guanine nucleotide exchange factors,GEF) 。SOS1 蛋白由多段结构域组成,这些结构域的功能与 Ras 及其下游信号通路的表达密切相关,抑制 Ras 的信号转导,其中一种常见的方法是通过抑制调节 Ras 的活性蛋白来抑制其活性,如鸟嘌呤核苷酸交换因子( guanine nucleotide exchange factors, GEF) 。SOS( son of sevenless) 基因表达的蛋白作为一种 GEF,调节失活状态下 Ras-GDP 转换为激活状态下的 Ras-GTP,对 Ras 的激活起到至关重要的作用。因此,近年许多团队正在以 SOS 蛋白为靶标设计化合物来达到抑制 Ras 的目的。

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。

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