偶联g蛋白受体|受体药物体外筛选服务|G蛋白偶联受体构建服务

G蛋白偶联受体（GPCR）是镇痛药、抗组胺药、神经安定药和许多心血管药物的重要治疗靶点。卡巴Opioids受体（KOR）是三种Opioids受体之一，属于G蛋白偶联受体（GPCR）的荷叶蛋白亚家族。在体内激活KOR会产生多种效应，包括镇痛、止痒效应、利尿、镇痛障碍、精神作用、镇静、运动不协调和低体温。处方apian类镇痛药（包括Fentanyl、morphine及其衍生物）主要通过μ-Opioids受体（MOR）发挥作用，会产生呼吸抑制、恶心、便秘、耐受性和身体依赖性等不良反应，具有许多严重的副作用。DOR也有镇痛作用，但程度低于MOR，DOR的激活也会导致严重的副作用，如呼吸抑制、焦虑、惊厥、抑制作用、便秘和成瘾性。卡帕类Opioids受体（KOR）是一种极具吸引力的替代疗法，对开发非成瘾性镇痛药具有重要价值，但其激活可能会导致其他不良反应，包括精神错乱、镇静和镇痛障碍，这限制了KOR激动剂作为镇痛药物的临床开发。

爱思益普团队已构建Opioids受体的稳转细胞系，完成了Opioids受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。