MRGPRX2拮抗剂筛选服务|药物靶点开发服务|gpcr靶点药物研发

癌症细胞经常依赖糖酵解而不是氧化磷酸化来产生ATP，这种现象被称为Warburg效应。尽管糖酵解通量的增加推动了合成代谢途径所需的ATP和中间体的产生，但其直接后果是同时增加细胞内乳酸水平。为了避免细胞内酸化和糖酵解的反馈抑制，正常细胞和癌症细胞中的细胞内乳酸盐稳态由单羧酸盐转运蛋白（MCT）家族的成员维持：MCT1（溶质载体家族16（单羧酸盐转运体）、成员1）（SLC16A1）、MCT2（SLC16A 7）、MCT3（SLC16 A8）和MCT4（SLC16A3）。MCT1、MCT2、MCT3和MCT4在质膜中表达，并且预测具有12个跨膜螺旋。每个靶点在乳酸转运中的作用不同，MCT1可以促进乳酸的输入和输出，而MCT4输出乳酸。据报道，MCT1在一系列实体瘤中高表达，包括膀胱癌、胃肠道间质瘤和透明细胞肾癌。爱思益普团队已开发出MCT1和MCT4靶点的相关检测平台，助力新药研发。