hERG检测服务|药物安全性评价|选择性筛选|药物脱靶性筛选服务

新药评价领域的药理学研究可分为三个方面：一是与新药临床适应证（治疗靶点）有关的、期望出现的作用和作用模式的主要药效学（Primary pharmacodynaic）研究。二是研究与临床适应证无关的作用和作用模式的次要药效学（Secondary pharmacodynaic）研究。三是安全药理学（Safety pharmacology）研究。即探讨在治疗或治疗剂量以上范围时潜在的不期望出现的对生理机能的不良作用。

体外二级药理分析是研究药物在不同于预期治疗分子靶点的分子靶点上的特异性相互作用。也可描述为选择性筛选、药理分析或二级药理学。通常，体外生化和细胞分析被用于确定一种化合物是否与药理学相关的G蛋白偶联受体、酶、激酶、核激素受体、离子通道和转运体相互作用。

hERG编码的蛋白质组装到钾通道负责心室心肌细胞延迟整流电流，通常是与QT延长相关的药物的目标。药物引起的QT间期长综合征可能是某些处方药的危险副作用。人们普遍认为，不同的药物可能通过阻断一种或多种电压门控K+通道来延长心脏复极。因此，导致心电图QT间期延长的药物可导致危及生命的室性心律失常。

 

Fig.1电压门控钾通道细胞外视图；hERG通道的带状图。

爱思益普根据AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点，另外增加了46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点，建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型。SafetyOne44选择了被确定为临床ADRs的靶点和途径，符合早期危害识别、脱靶相关风险的评估和缓解，从而确保安全。SafetyMax90为临床前候选化合物（PCC）优化提供数据，识别脱靶效应，有利于筛选药物，对候选药物ADRs进行评估与改进，以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段，减少研发延误，减少使用的动物模型，降低成本。

关键词：药理学研究；选择性筛选；脱靶效应

爱思益普脱靶效应筛选Panel优势：

· 是基于功能的筛选，关注最终功能，假阴性和假阳性远远优于binding assay。

· 能够同时进行激动效应和抑制效应的测试，提供更加全面的药物脱靶效应信息。

· 提供中英文报告，全面支持中美IND申报。

· 周期短，周周安排，即到即检。