靶向蛋白质降解剂|靶向蛋白质降解服务|降解药物筛选服务|分子胶

MYC基因是目前研究最多的一类核蛋白类癌基因，包括C—MYC、N—MYC、L—MYC、R—MYC 4种。C-MYC原癌基因是最常见的活化原癌基因之一，在多种癌症基因中可观察到其上调。功能上c-Myc具有b/HLH/LZ结构的转录调节因子,可与Max蛋白形成异源二聚体，通过结合于启动子区的E盒结构对基因进行转录激活调控,也可以通过其他方式对基因进行正负调节,参与调控了细胞的增殖、分化、生长、凋亡、细胞周期进程等。由于缺乏配体结合位点和PPI相互作用表面，靶向MYC蛋白的药物极难研发，而随着PROTAC技术和分子胶的研发进展，相关方面的研究也可乐可能。

HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签，与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号，利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT标记靶蛋白水平随时间的变化进行定量测定。如果降解剂分子促使HiBiT标记靶标被降解，则将会发现发光信号变弱。

爱思益普目前已获得c-Myc-HiBiT稳转细胞系，可用于高通量筛选平台筛选服务，并具有丰富的经验。除此之外还搭建了众多用HiBiT标记细胞系可供众多靶点降解药物筛选检测，欢迎垂询和线上沟通。