P2Y6受体拮抗剂|受体拮抗剂筛选|受体拮抗剂筛选服务|P2Y受体筛选

嘌呤能受体是细胞表面蛋白，包括腺苷激活的P1受体和ATP、ADP、UTP或UDP激活的P2受体。P2受体进一步分为P2X受体和P2Y受体，P2X受体是ATP门控的阳离子通道，P2Y受体是G蛋白偶联的。到目前为止，已经克隆了八种哺乳动物P2Y受体亚型并对其进行了功能表征（P2Y1,2,4,6，P2Y11-14）。其中，P2Y6R是嘌呤能代谢型P2Y受体家族的Gq蛋白偶联成员，表达于免疫细胞、小肠、血液、心脏、血管和中枢神经系统。多项研究表明P2Y6R在癌症、疼痛、中风、哮喘、糖尿病、结肠炎和其他疾病中的潜在应用。在小胶质细胞中，P2Y6R诱导淀粉样蛋白等碎片的吞噬作用，其激动剂已被探索用于治疗阿尔茨海默病和脑缺血。P2Y6R拮抗剂被证明可以通过对抗UDP诱导的小胶质细胞和炎症反应来减轻慢性神经性疼痛。此外，P2Y6R激动剂前药在体内哮喘模型中被发现是有益的。P2Y6R拮抗剂已被探索用于癌症治疗。P2Y6R激动剂的血管收缩作用也已被探索，表明拮抗剂在治疗高血压中的作用。爱思益普团队已开发出P2Y6靶点的相关检测平台，助力新药研发。