g蛋白偶联受体|偶联g蛋白受体|离子通道型受体|爱思益普

精氨酸加压素受体 1A（arginine vasopressin receptor 1A）属于G蛋白偶联受体家族（GPCRs），在心血管稳态中发挥关键作用，V1A在中枢神经系统的几个区域以及外周器官中的合成和功能参与。V1A的天然配体是精氨酸加压素，V1A受体被激活时，通过肌醇三磷酸途径增加细胞内钙升高，促使平滑肌收缩和心肌正性肌力作用,引起动脉和静脉收缩，从而导致心肌后负荷和前负荷增加。负荷条件的增加可能导致心室重塑和进行性心衰。持续的V1a刺激也可能直接导致心肌肥大并加重不良重塑,血管紧张素 II 生成或作用的药物的情况下，V1A刺激引起的任何不良心肌和血管效应可能更为突出。V1A刺激也可引起冠状动脉血管收缩并导致心肌缺血。爱思益普团队已构建V1A受体的稳转细胞系，完成了V1A受体药物体外筛选模型。