SPR亲和力测定服务|spr亲和力检测|酶学实验服务|激酶谱筛选服务

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）是一种新技术，可以利用小分子特异性降解靶蛋白，通过使用PROTACs进行靶向蛋白质降解已经发展成为一种新的治疗方式， PROTACs是通过连接两个小分子来改造的双功能分子，一个配体结合E3泛素连接酶，另一个配体识别靶蛋白，募集靠近E3泛素连接酶的目标蛋白以触发蛋白质降解。

BRD4是溴结构域和末端外结构域（BET）家族的成员，转录调节因子BRD4已被证明对几种癌基因的表达至关重要，在多种病理环境中是一个具有吸引力的靶标，尤其是癌症。VHL E3连接酶是泛素-蛋白酶体系统中必不可少的酶，可募集底物。

表面等离子共振技术（SPR）可直接测量二元以及三元复合物的亲和力，可用于PROTAC、分子胶、PPI等三元复合物的筛选以及动力学研究。ICE团队现已开发出稳定的BRD4 & MZ1 & VHL三元复合物SPR测试体系，MZ1与VHL、BRD4的亲和力KD值分别为39.8 nM和41.4 nM，MZ1:BRD4二元复合物与VHL的亲和力KD值为2.13 nM，协同因子（cooperativity factor, a）为18.7，相对于二元复合物，三元复合物亲和力增强，进一步稳定了复合物。

ICE助力于PROTACs发现，开拓酶学、LC/MS、细胞学平台，助力新药研发进程。