激酶谱筛选服务|416激酶谱筛选|难成药靶点筛选|靶点验证实验

大鼠肉瘤（RAS）基因家族（KRAS, NRAS, HRAS）拥有GTP酶的活性，调节细胞中的各类信号通路。作为原癌基因，RAS产生突变会将自身维持在激活状态，从而导致异常的细胞生长及各种人类癌症的发展。3种RAS成员的突变都可能导致癌症，但KRAS突变是最常见的，占RAS突变的85%，常见于肺癌、结直肠癌和胰腺癌。G12D突变在non-SCCs中占比达46.7%。

KRAS靶点已被认为具有重大的临床意义，但由于KRAS的表面光滑，缺少合适的靶向结合口袋，KRAS曾被认为是“不可成药”靶点。近年来KRAS的靶向药有了突飞猛进的发展，KRAS靶点逐渐不再“不可成药”，ICE拥有完整的酶学筛选体系助力新药发现。