药代动力学实验外包|药代动力学测试|药代动力学实验服务

血浆蛋白结合（Plasmaprotein binding, PPB）是药物代谢动力学（DMPK）中的关键分析参数之一，可用于分析药物在体内清除率（Clearance）、分布容积（volume of distribution）、药物相互作用（drug-drug interaction predictions）和预测PKPD相关性等领域。目前常用技术如平衡透析法、超速离心发和超滤法等，对于一些非特异性结合率较高、血浆不稳定、平衡时间需求较长的分子来说，很有挑战，需要尝试不同的方式摸索最佳条件。蛋白降解剂分子里常会见到不同层次的PPB能力，小的会<50%，高值会>99.9%。

Figure 5. Range of observed PPB of target protein degraders. Multiple selections wereallowed for the observed range

爱思益普目前可以提供全套PROTAC体外筛选平台，从蛋白的制备、酶学方法开发、三元复合物的形成，蛋白降解的评价，体外ADME，体内PK及体内药理的评价，具有丰富的经验。自身也搭建了众多靶点的高通量筛选平台，为快速支持蛋白降解剂的药物研发提供研发服务，欢迎垂询和线上沟通。