药物筛选|抑制剂筛选|药物靶点筛选|激酶谱筛选

POL θ-C polymerase抑制剂

ArtiosPharma 于2021年6月份在Nature Communications上发表了POL θ-C polymerase抑制剂ART558,这是一种对Pol θ聚合酶具有高活性，高选择性的小分子变构抑制剂。实验结果显示ART558是dNTP以及dsDNA的非竞争性抑制剂，并以剂量依赖性方式抑制Pol θ聚合酶活性，其IC50 为7.9 nM。此外，ART558也显示了高度选择性，不抑制人类其他DNA聚合酶，如Polα、Polγ、Polη 和 Polν等。但随后的实验也显示了ART558具有较差的代谢稳定性及生物利用度。

同年9月Artios Pharma将另一款POL θ-C polymerase抑制剂ART4215推向了临床期，这是全球也是一个进入临床的具有高选择性、可口服的小分子Pol θ聚合酶抑制剂。目前关于ART4215的公开信息较少，其临床效果还有待于验证。

 

联系电话：010-67809840

邮箱：Services@ice-biosci.com

网址：www.ice-biosci.com

地址：北京市亦庄经济开发区科创十三街18号院16号楼